Farmacocinetica fulvestrantului

Fulvestrantul se distribuie pe scară largă și rapid în organism după injectarea intravenoasă. Volumul aparent de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 3~5L/kg și este eliminat rapid în ficat; după o singură injecție intramusculară a acestui produs, concentrația plasmatică atinge vârful după aproximativ 7 zile Și timp de cel puțin 1 lună, concentrația minimă este de aproximativ 1/3 din concentrația maximă, iar t1/2 este de aproximativ 40 de zile. După injectarea intramusculară a 250 mg din acest produs o dată pe lună, concentrația plasmatică ajunge la o stare de echilibru după 3 până la 6 doze. Aria de sub curba medicament-timp (ASC) după doze multiple este de 2,5 ori mai mare decât a unei doze unice. Concentrația minimă este comparată cu o singură doză. Concentrația maximă a dozei este comparabilă. Rata de legare a acestui produs la proteinele plasmatice este de până la 99%, iar principalele componente de legare sunt lipoproteinele cu densitate foarte joasă (VLDL), lipoproteinele cu densitate scăzută (LDL) și lipoproteinele cu densitate mare (HDL). După injectarea intramusculară și intravenoasă, acest produs suferă o varietate de transformări biologice în organism asemănătoare cu hormonii steroizi endogeni, inclusiv oxidarea, hidroxilarea aromatazei și acidul glucuronic sau acidul sulfuric în al doilea și al doilea nucleu al nucleilor steroizi. 3 se combină cu poziția a 17-a pentru a oxida gruparea oxitio a lanțului lateral. Majoritatea metaboliților identificați sunt inactivi sau similari cu activitatea maternă și sunt excretați în principal prin fecale, mai puțin de 1% sunt eliminați din rinichi, iar principala enzimă metabolizatoare este CYP3A4.